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噻二唑的应用

2021-10-08 09:44:54

尿嘧啶厂家介绍一下噻二唑的应用

头孢西酮钠(Cefazedone)属于首代注射头孢类抗生素,对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌、肠道球菌的疗效均优于同类药物—头孢唑啉和头孢噻吩,耐药性亦明显优于后者,是经典的广谱抗生素,抗菌谱广,临床应用广泛。在国外7个国家、35个医院参加的共计732例患者的临床研究试验结果表明,头孢西酮对于革兰式阳性菌和阴性菌引起的泌尿系统感染、呼吸道感染、外科-皮肤感染、妇科感染、胆道-腹部感染、各种复杂感染以及在新生儿的预防和治疗作用的有效率均在90%以上。

尿嘧啶

CN201510398276.4提供一种生产条件温和、生产工艺简单、副反应少、产品收率和纯度高的新型头孢类抗感染药物头孢西酮钠的合成方法。

本发明是采用以下技术方案来实现的:

一种新型头孢类抗感染药物的合成工艺,其特征在于包括以下步骤:

(1)以3,5-二氯-4-吡啶酮-1-乙酸(式Ⅰ)和2-巯基-5-甲基-1,3,4-噻二唑(式Ⅱ)为原料合成的硫酯化合物(式Ⅲ)的制备:

将3,5-二氯-4-吡啶酮-1-乙酸(式Ⅰ)和2-巯基-5-甲基-1,3,4-噻二唑(式Ⅱ)溶于有机溶剂中,加入有机碱,室温搅拌反应1小时,再缓慢滴加溶有催化剂的有机溶剂溶液,1-2小时内滴加完毕,控温20-25℃搅拌反应1-2小时,过滤,滤液降温冷却10℃以下,析出结晶,抽滤,干燥,即得硫酯化合物(式Ⅲ);

(2)头孢西酮钠(式Ⅳ)的制备:

在氮气的保护下,将7-ACA和碳酸氢钠加入水和乙醇的混合溶剂中,搅拌使溶解,加入步骤(1)所制得的硫酯化合物(式Ⅲ),控制温度进行反应,再用碳酸氢钠调节pH值;活性炭脱色,结晶,过滤,洗涤,干燥,得产品头孢西酮钠(式Ⅳ)


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